Advances in synthesis and nanodelivery systems of PEGylated peptide drugs

作者：Jingjing Liu, Haoying Yuan, Jingwen Xu, Yuhang Dong, Feng Shi, Feng Li · 发表于：Chinese Science Bulletin (Chinese Version) · 年份：2025 · DOI：10.1360/tb-2025-0100 · 研究领域：Supramolecular Self-Assembly in Materials、Chemical Synthesis and Analysis、Advanced Drug Delivery Systems

多肽药物因其优越的生物活性、安全性和高特异性, 在生物医药、食品、保健品等领域广泛应用. 然而, 其临床应用面临稳定性差、半衰期短、口服吸收难等挑战. 聚乙二醇化(PEGylation)技术通过化学修饰有效提升了多肽药物的稳定性、水溶性和生物活性, 延长了循环周期. 在聚乙二醇化多肽的基础上, 开发高效的PEGylation药物递送系统将是未来研究的焦点, 以进一步提高药物的治疗效果、安全性和靶向性, 降低毒副作用. 本文综述了PEGylation多肽的研究历程, 总结了上市的聚乙二醇化多肽/蛋白药物, 概述了代表性的化学和酶介导的合成方法及最新进展, 并探讨了其在多肽药物功能修饰及纳米递送系统中的应用潜力与挑战, 为推动多肽药物的设计与开发提供参考和启示.