Trypanocide Diamidine des 2‐Phenyl‐benzofurans, 2‐Phenyl‐indens und 2‐Phenyl‐indols

作者：Otto Dann, Gerhard Bergen, Ekke Demant, Gerda Volz · 发表于：Justus Liebig s Annalen der Chemie · 年份：1971 · DOI：10.1002/jlac.19717490110 · 被引用次数：161 · 研究领域：Trypanosoma species research and implications、Synthesis and Biological Evaluation、HIV/AIDS drug development and treatment

Abstract Es werden Diamidine synthetisiert, welche die Amidino‐Gruppen in 4′.5‐ bzw. 4′.6‐Stellung der Ringgerüste des 2‐Phenyl‐benzofurans (4e, 5e und 3e), des 2‐Phenyl‐indens (10d, 16a, 16b, 16c, 16d), des 2‐Phenyl‐2.3‐dihydro‐indens (17b) sowie des 2‐Phenyl‐indols (18l, 18n, 18p, 19d, 19e) enthalten; von letzterem werden außerdem die 3′.5‐ bzw. 3′.6‐Diamidine (18m bzw. 18o) dargestellt. – Das 4′.5‐Diamidin 4e des 2‐Phenyl‐benzofurans besitzt eine überragende Wirksamkeit gegen Trypanosoma rhodesiense. Die Diamidine des 2‐Phenylindens haben ein Wirkungsspektrum wie jene des 2‐Phenyl‐thionaphthens mit dem Schwerpunkt gegen T. gambiense, und das 4′.6‐Diamidin 18n des 2‐Phenyl‐indols besitzt eine überragende, seltene Wirksamkeit gegen T. congolense.